没有成熟的柠檬中含有大量的柠檬苦味素，这种植物苦味素在橘类水果中含量很高，而柠檬是含量最高的一种，食用时会带有苦味和涩味感，从而降低柠檬的食用口感。有的柠檬品种含有的苦味素成分特别多，因此在冲泡时水中会含有苦味。柠檬皮中含有丰富的黄酮类物质，如果用开水或热水冲泡，很容易把苦味释放出来，导致柠檬水中带有一定的苦味，柠檬籽也会带有一定的苦味。柠檬水出现苦味大于酸味影响口感时是可以食用的，柠檬苦味素对人体也还有一定的好处。
柠檬富含维生素C、钙、糖类、维生素B1、磷、铁、维生素B2、柠檬酸、苹果酸、烟酸、奎宁酸、柚皮苷、橙皮苷、高量钾元素、香豆精和低量钠元素等。柠檬叶可用于提取香料，果胚可生产果胶，橙皮苷是生产高级糖果、蜜饯、果酱的重要原料，又可用于生产治疗胃病的药物。柠檬鲜果表皮可以生产柠檬香精油，既是生产高级化妆品的重要原料，又是生产治疗结石病药物的重要成分。果渣可作饲料或肥料，种子可榨取高级食用油或者入药。
柠檬不能和海味一起吃，如蟹、海虾、海蜇、海参等海产品中含有非常丰富的蛋白质和钙等营养物质，而柠檬中的果酸含量比较多，同时食用果酸会使蛋白质凝固，也会与钙结合生成不易消化的物质，降低食物的营养价值。柠檬汁不能和牛奶一起喝，牛奶中也含有丰富的蛋白质和钙质，同食会影响胃、肠的消化；柠檬不宜与胡萝卜同食，胡萝卜中含有抗坏血酸酵酶，同食会破坏柠檬中的维生素C。